心脏毒性hERG钾通道抑制实验

原创来源：北检院    发布时间：2025-06-14 09:01:56    点击数：

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信息概要

心脏毒性hERG钾通道抑制实验是评估药物或化合物潜在心脏毒性的关键检测项目，通过检测化合物对hERG钾通道的抑制能力，预测其可能导致的心律失常风险（如QT间期延长和尖端扭转型室速）。该检测在药物研发和安全性评价中具有重要意义，可帮助筛选出具有心脏毒性的候选化合物，降低临床阶段的安全风险，并符合国际监管机构（如FDA、EMA）的合规要求。

检测项目

hERG钾通道抑制率，半数抑制浓度（IC50），最大抑制效应（Emax），电压依赖性抑制，时间依赖性抑制，频率依赖性抑制，稳态失活曲线，激活曲线，尾电流幅度，去极化电流幅度，复极化电流幅度，通道动力学分析，结合位点分析，温度敏感性，pH依赖性，代谢物抑制评估，种属差异性，药物相互作用，膜电位影响，细胞毒性评估

检测范围

小分子药物，生物制剂，中药提取物，化药原料药，化药制剂，抗体药物，基因治疗产品，细胞治疗产品，疫苗，辅料，食品添加剂，化妆品原料，农药，兽药，环境污染物，工业化学品，天然产物，代谢产物，仿制药，创新药

检测方法

全细胞膜片钳技术：通过电极直接记录hERG通道电流，评估化合物对通道功能的抑制效应。

高通量自动膜片钳：采用自动化系统快速筛选大量化合物对hERG通道的影响。

荧光染料法：利用荧光探针检测膜电位变化，间接反映hERG通道活性。

放射性配体结合实验：测定化合物与hERG通道的结合亲和力。

分子对接模拟：通过计算机模型预测化合物与hERG通道的相互作用。

细胞毒性检测：评估化合物对表达hERG通道的细胞的毒性作用。

温度梯度电泳：分析温度对hERG通道抑制效应的影响。

pH依赖性实验：研究不同pH条件下化合物对hERG通道的抑制能力。

代谢稳定性测试：评估化合物代谢产物对hERG通道的抑制活性。

种属差异性分析：比较化合物在不同种属hERG通道上的抑制效应。

动力学参数测定：计算hERG通道的激活和失活时间常数。

稳态失活曲线拟合：分析化合物对hERG通道稳态失活特性的影响。

尾电流分析：通过尾电流幅度评估hERG通道的抑制程度。

去极化电流记录：测量去极化过程中hERG通道的电流变化。

复极化电流记录：分析复极化过程中hERG通道的电流特性。

检测仪器

膜片钳放大器，自动膜片钳系统，荧光显微镜，酶标仪，流式细胞仪，液相色谱质谱联用仪，气相色谱质谱联用仪，电生理记录系统，细胞培养箱，超低温冰箱，离心机，电泳仪，pH计，恒温水浴箱，微量加样器

检测流程

1、确认客户委托，寄样。

2、到样之后，确定具体的试验项目以及试验方案。

3、实验室报价。

4、签订保密协议，进行试验。

5、完成试验，确定检测报告

6、后期技术服务

友情提示：暂不接受个人委托测试

以上是关于"心脏毒性hERG钾通道抑制实验"的介绍，如有其他问题可以咨询工程师为您服务！

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